微型膠囊,或微囊系指固態或液態藥物被囊材包裹而成的藥庫型微型膠囊。微囊中包載的藥物可在特定的部位和介質中釋放,具有緩釋、控釋或靶向釋放等不同的釋藥特征。
微囊的原理是什么?
微囊指利用天然的或合成高分子材料作為囊壁(統稱為囊材),將固態或液態藥物包裹成為的藥庫型微型膠囊。通常,粒徑在1~250μm之間的稱微囊,粒徑在0.1~1μm之間的稱亞微囊,粒徑在10~100nm之間的稱納米囊。
藥物制成微囊(或微球),可以實現以下作用:掩蓋藥物的不良氣味及口味;提高藥物的穩定性;降低藥物對消化道的刺激;液體藥物固體化,方便其使用;避免復方制劑中藥物的配伍變化;制成緩控釋制劑和靶向制劑;包裹活細胞或者生物活性物質。藥物微囊是一種制劑中間體,可進一步將其加工成片劑、膠囊劑、注射劑、眼用制劑、貼劑、氣霧劑和混懸劑等,應用于臨床。微囊囊心物種類繁多,除了活性藥物,也可以是交聯劑、催化劑、化學反應劑、顯色劑、給濕劑、殺蟲劑、礦物油、水溶液、染料、顏料、洗滌劑、食品、液晶、溶劑、氣體、疏水化合物及無機膠體等。微囊的囊心物可為油溶性、水溶性化合物或混合物,可以是固體、液體或氣體。
藥物微囊化后的特點是什么?
優點
1. 增加藥物的穩定性;
2. 延長藥物作用時間;
3. 防止藥物在胃腸道內被破壞或刺激作用;
4. 掩蓋藥物的不良嗅味;
5. 防止藥物的揮發損失;
6. 液體藥物固體化以便運輸、應用與貯存;
7. 避免復方制劑中的配伍禁忌;
8. 緩釋、控釋性和靶向遞送藥物;
9. 提高藥物生物利用度;
10. 包囊活細胞、疫苗等生物活性物質不引起活性損失或變性。
缺點
1. 缺乏簡單的適用于所有囊心物的包裹方法,技術條件難掌握;
2. 連續生產存在技術困難;
3. 成本相對較高。